La corticotropina de seres humanos es un péptido de 39 aminoácidos. La eliminación de un sólo aminoácido en la terminación amino disminuye enormemente su actividad biológica, pero es posible eliminar diversos aminoácidos de la terminación carboxilo sin que surja un efecto importante.
Se han estudiado extensamente las relaciones de estructura-actividad de ACTH y se piensa que un “tramo” de cuatro aminoácidos básicos en las posiciones 15 a 18 es un factor determinante de la unión muy ávida al receptor de ACTH, en tanto que los aminoácidos 6 a 10 son importantes para la activación de dicho receptor.
Las acciones de ACTH y otras melanocortinas liberadas de POMC son mediadas por sus interacciones específicas con cinco subtipos de receptor de melanocortina que comprenden una subfamilia neta de receptores acoplados a proteínas G. Los efectos sabidos de Msh en la pigmentación son consecuencia de interacciones con MC1R en los melanocitos; este último también aparece en células del sistema inmunitario, y según se piensa median los efectos antiinflamatorios de alfa-MSH en modelos experimentales de inflamación.
